Dược lực học

Giống như các AAS khác, mesterolone là chất chủ vận của thụ thể androgen (AR).[1] Nó không phải là chất nền cho 5α-reductase, vì nó đã giảm 5α, và do đó không được tạo ra trong các mô được gọi là "androgenic" như da, nang lông và tuyến tiền liệt.[1] Mesterolone được mô tả là một tác nhân đồng hóa rất kém do bất hoạt bởi 3α-hydroxonoid dehydrogenase (3α-HSD) trong mô cơ xương, tương tự như DHT và mestanolone (17α-methyl-DHT).[1] Ngược lại, testosterone là chất nền rất kém đối với 3α-HSD, và do đó không bị bất hoạt tương tự trong cơ xương.[1] Do thiếu 5α-reductase trong các mô "androgenic" và bất hoạt bởi 3α-HSD trong cơ xương, mesterolone tương đối thấp về cả tiềm năng androgenic và khả năng đồng hóa của nó.[1] Tuy nhiên, nó vẫn cho thấy tỷ lệ hoạt động đồng hóa lớn hơn so với hoạt động androgen so với testosterone.[1]

Mesterolone không phải là chất nền cho aromatase và do đó không thể chuyển đổi thành estrogen.[1] Như vậy, nó không có xu hướng tạo ra các tác dụng phụ estrogen như gynecomastia và giữ nước.[1] Nó cũng không có hoạt động proestogen.[1]

Bởi vì mesterolone không được kiềm hóa 17α, nó có rất ít hoặc không có khả năng gây độc cho gan.[1] Tuy nhiên, nguy cơ ảnh hưởng xấu đến hệ thống tim mạch của nó tương đương với một số AAS đường uống khác.[1]

Dược động học

Nhóm methyl methyl của mesterolone ức chế chuyển hóa ở gan và do đó có tác dụng đáng kể đối với hoạt động miệng, mặc dù khả dụng sinh học đường uống của nó vẫn thấp hơn nhiều so với AAS 17-kiềm.[1] Trong mọi trường hợp, mesterolone là một trong số ít AAS không 17-kiềm được hoạt động khi uống.[1] Độc nhất trong số AAS, mesterolone có ái lực rất cao với globulin gắn với hormone giới tính trong huyết thanh người (SHBG), khoảng 440% so với DHT trong một nghiên cứu và 82% của DHT trong một nghiên cứu khác.[1][13][14] Kết quả là, nó có thể thay thế testosterone nội sinh từ SHBG và do đó làm tăng nồng độ testosterone tự do, một phần có thể liên quan đến tác dụng của nó.[1]